PT 141 (Bremelanotide) je sintetski ciklički heptapeptid (Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH) koji je analog alfa-melanocit-stimulirajućeg hormona (α-MSH). Razvijen je prvenstveno za istraživanje seksualne disfunkcije, a poznat je po snažnom poticanju seksualne želje i uzbuđenosti kod muškaraca i žena, neovisno o hormonskim razinama.

Mehanizam djelovanja

PT 141 djeluje centralno preko melanokortinskih receptora u mozgu (prvenstveno MC4R u hipotalamusu i limbickom sustavu):

• Povećava seksualnu želju (libido) i uzbuđenost kroz modulaciju dopamina i drugih neurotransmitera u CNS-u
• Poboljšava erektilnu funkciju kod muškaraca (ne kroz direktnu vaskularnu dilataciju kao PDE-5 inhibitori, već preko centralnog uzbuđenja)
• Povećava seksualnu responsivnost i subjektivni osjećaj uzbuđenosti kod žena
• Djeluje na emocionalni i motivacijski aspekt seksualnosti – povećava želju, a ne samo fiziološki odgovor

Za razliku od PDE-5 inhibitora (Viagra, Cialis), PT-141 djeluje na mozak, a ne na krvne žile – stoga je učinkovit i kod osoba s psihogenom ili neurogenom disfunkcijom, te kod žena gdje vaskularni pristup nije primaran.

Ključne studije i rezultati

• Preklinička istraživanja (miševi, štakori, majmuni, 2000-ih–2020-ih): PT-141 snažno povećava seksualno ponašanje, uzbuđenost i broj kopulacija u modelima. Efekti su centralni i neovisni o testosteronu ili estrogenu.
• Ljudska istraživanja (faze II/III, 2000-ih–2025.): Supkutane ili intranazalne doze (1–2 mg) pokazuju značajno poboljšanje seksualne želje i uzbuđenosti kod muškaraca s erektilnom disfunkcijom (čak i kod onih nereagibilnih na PDE-5 inhibitore) i kod žena s hipoaktivnim seksualnim poremećajem želje (HSDD). U kliničkim studijama žene bilježe 50–70% povećanje seksualnih događaja i subjektivnog zadovoljstva. Efekti se javljaju unutar 30–60 minuta i traju 6–72 sata. Noviji podaci (do 2026.) potvrđuju njegovu ulogu u liječenju seksualne disfunkcije kod oba spola.

Sigurnost i metabolizam

U istraživanjima pokazuje dobru podnošljivost – najčešće nuspojave su prolazne: mučnina (najčešća, 20–40% korisnika pri prvim dozama), crvenilo lica, glavobolja ili povišeni krvni tlak (blagi i prolazni). Poluživot je oko 2–4 sata, pa se primjenjuje po potrebi (npr. 1–2 mg 45–60 min prije aktivnosti). Nuspojave se smanjuju malim dozama i postepenim navikavanjem.

Praktične primjene u istraživanju

Doza od 10 mg obično se rekonstituira za protokole od 4–12 tjedana (npr. 1–2 mg po primjeni, subkutano, po potrebi ili 2–3× tjedno). Koristi se u istraživanjima seksualne disfunkcije, poboljšanja libida, uzbuđenosti i emocionalnog aspekta seksualnosti – posebno kod osoba s niskom željom, HSDD-om ili disfunkcijom nereagibilnom na druge pristupe.

PT 141 je zanimljiv jer djeluje centralno na mozak – povećava seksualnu želju i uzbuđenost na emocionalnoj i motivacijskoj razini, čineći ga jednim od rijetkih peptida za istraživanje seksualnog zdravlja kod oba spola bez vaskularnog fokusa.